Много је фактора који утичу на ефекат препарата, као што су квалитет оригиналног лека, састојци адитива, технологија прераде и дозни облик препарата, итд. Данас ћемо узети нови врући производ пираклостробин као пример, из Утицај квалитета оригиналног лека на ефекат препарата анализира се у погледу садржаја, чистоће и сл., како би се одговорило на питања корисника о различитим ефектима производа различитих произвођача.
Пираклостробин је метоксиакрилатни фунгицид који је развио БАСФ у Немачкој. Омиљени су међу корисницима због свог широког спектра, високе ефикасности, безбедности, здравствене заштите и повећане производње. Развио се у трећи највећи фунгицид на свету. Домаће тржиште апликација је такође проширено са новчаних усева на ратарске усеве, а употреба и даље брзо расте.
Пре свега, хајде да разумемо концепт "кристала". На хемијске супстанце у раствореном стању утичу различити фактори током кристализације, а методе интрамолекулског или интермолекулског везивања ће се променити, што ће резултирати различитим распоредом молекула или атома у простору решетке, формирајући различите кристалне структуре, које се називају кристални облици. Различити кристални облици истог лека могу имати значајне разлике у растворљивости, тачки топљења, брзини растварања итд., посебно за неке нерастворљиве лекове, кристални облик има велики утицај на ефикасност лека.
Највећи утицај на ефекат препарата имају садржај и чистоћа оригиналног лека. Различити садржаји оригиналног лека ће имати различите нечистоће, што ће утицати на безбедност препарата. Међутим, садржај пираклостробина техничког који је тренутно доступан на тржишту је углавном око 98 одсто, а садржај се не разликује много. Штавише, када се препарат обради, он се претвара и храни према проценту. Стога, тренутни садржај пираклостробина техничких ефеката има мањи утицај.
Не може се занемарити утицај чистоће оригиналног лека на препарат. Добро је познато да су производи органских хемијских реакција често вишекомпонентни, посебно мешавина изомера. Једна од потешкоћа у процесу производње органских хемијских пестицида је да ли се најактивнији састојци могу екстраховати из комплексних једињења у већем односу, односно побољшати чистоћу оригиналног лека, што је такође директно повезано са ефектом употребе. припреме.
Према патентном чланку кристалног облика пираклостробина који је поднео БАСФ 19. јуна 2006. године, може се видети да: активни лек пираклостробина се може поделити на аморфни облик и кристални облик, а кристални облик пираклостробина је бели или светло беж кристал без мириса , лако растворљив у ацетону, етилацетату, толуену, дихлорометану, циклохексанону, ацетонитрилу, растворљив у метанолу, етанолу, изопропанолу, н-бутанолу, н-октанолу и другим органским растварачима, слабо растворљив у н-хептану, нерастворљив у води (1.9м /Л, 20 степени). Кинеска патентна публикација бр. ЦН101203136Б такође открива четири кристална облика пираклостробина: Форма И, Форма ИИ, Форма ИИИ и Форма ИВ, где је Форма ИВ најстабилнији чврсти облик.
Утицај кристалне структуре на ефекат пираклостробина је пре свега зато што је активни лек пираклостробина чврст, а само чврсте материје су укључене у разлику у кристалној структури; друго, биорасположивост пираклостробина различитим кристалним облицима. Утицај степена се углавном огледа у брзини растварања активног састојка. Када се пираклостробин потпуно раствори, разлика у облику кристала више неће постојати.
Приликом прављења дозног облика суспензије, различити кристални облици пираклостробина имају различиту отпорност на млевење, температурне захтеве и потешкоће обраде. Једном када се пираклостробин раствори, на пример, када се припреми у концентрат за емулзију или друге препарате у потпуно раствореном стању, утицај кристалног облика пираклостробина на препарат више неће постојати. Дакле, само када се пираклостробин користи за обраду суспензије, долази до чистоће пираклостробина, односно проблема кристалне структуре.
Утицај кристалне структуре на дејство пираклостробина огледа се и у тежини обраде. Пошто различити кристални облици оригиналног лека имају различиту тврдоћу и тачку топљења, отпор који се ствара током процеса млевења је такође различит. На пример, кристални облик И се припрема топљењем пираклостробина након спорог хлађења, а опсег тачке топљења је 55-56 степени; кристални облик ИИ је пираклостробин растворен у органском растварачу или мешаном растварачу, а затим испарен и охлађен. Припрема се методом иницирања кристализације, а његов опсег тачке топљења је 57-58 степени; кристални облик ИИИ се добија кристализацијом талине пираклостробина на собној температури, а његов опсег тачке топљења је 59-60 степени; кристални облик ИВ је пираклостробин Стростробин се раствори у органском растварачу или мешаном растварачу, а затим подстакне да кристалише. Опсег тачке топљења је 62-72 степени, а оптимална температура је 65-67 степени. Стога, приликом обраде препарата пираклостробина, ако се изаберу различити кристални облици оригиналног лека, међу њима ће бити огромна разлика у ефекту. Због овога, БАСФ је поднео захтев за патент за кристални облик 11 година након пријаве за патент за једињења.
Овај чланак објашњава са аспекта кристалног облика оригиналног лека зашто постоје разлике у ефектима истог садржаја састојка и различитих произвођача. Квалитет је увек животни век производа, а само висококвалитетни технички материјали могу да обезбеде да припреме играју пуну улогу. Сматра се да ће уз континуирано унапређење квалитета техничких производа пираклостробина у будућности, превазилажење уског грла у процесу пречишћавања помоћи препаратима да прошире спектар примене усева. Истовремено, може продужити животни циклус самог производа.
